Кислотно-основные свойства
Механизм действия Все ингибиторы протонной помпы имеют одинаковый механизм действия, обусловленный особенностями их строения: липофильностью, кислотно-основными свойствами и неустойчивостью в кислой среде. Поскольку данные вещества липофильны и являются амфолитами, они хорошо всасываются в тонком кишечнике, попадают в системный кровоток, а затем в париетальные клетки желудка. Фермент H+,K+-АТФаза имеет две субъединицы: альфа-(каталитическая) и бета-(регуляторная). альфа-Субъединица состоит из 10 сегментов и включает 28 остатков цистеина. Наиболее доступен для взаимодействия с ингибиторами протонной помпы Cys-813
Особенности отдельных ИПП Омепразол содержит метоксигруппы (электронодонорные заместители) в положении 5 (бензимидазол) и 4 (пиридин). Период полупревращения данного лекарственного вещества составляет 4,7 мин. Лансопразолне содержит заместителей в бензимидазольном ядре. В пиридиновом ядре у него присутствует электронодонорный заместитель. Скорость образования сульфеновой кислоты/сульфенамида у лансопразола сравнима с омепразолом (период полупревращения 3,2 минуты). Пантопразол содержит в бензимидазольном ядре вместо -OCH3 группу -CHF2. Данная группа увеличивает устойчивость лекарственного вещества к метаболическим превращениям (деметилирование), но уменьшает основность. В пиридиновом ядре у пантопразола содержатся два электронодонорных заместителя. Данное лекарственное вещество активируется медленнее, чем другие ингибиторы протонной помпы (период полупревращения 9,3 минуты). Пантопразол образует соль, стабильную в водном растворе, и является ингибитором протонной помпы для парентерального применения. Рабепразолне содержит заместителей в бензимидазольном ядре (как и лансопразол). Он содержит электронодонорный заместитель в пиридиновом ядре и обладает самыми сильными основными свойствами среди всех ингибиторов протонной помпы, поэтому в наибольшей степени концентрируется в париетальных клетках. Рабепразол активируется быстрее, чем все другие ингибиторы протонной помпы (период полупревращения данного лекарственного вещества равен 1,3 минуты).
Популярное: Как построить свою речь (словесное оформление):
При подготовке публичного выступления перед оратором возникает вопрос, как лучше словесно оформить свою... Почему стероиды повышают давление?: Основных причин три... Как вы ведете себя при стрессе?: Вы можете самостоятельно управлять стрессом! Каждый из нас имеет право и возможность уменьшить его воздействие на нас... ©2015-2024 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. (535)
|
Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку... Система поиска информации Мобильная версия сайта Удобная навигация Нет шокирующей рекламы |