Особенности терапевтического действия препаратов сульфаниламидов комбинированных с салициловой кислотой.

В тканях организма из них высвобождаются 5-аминосалициловая кислота и сульфаниламидный компонент. Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Показания к применению: неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (гранулематозный колит).

Показания к применению сульфасалазина.

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (гранулематозный колит).

Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов.

СА являются структурными аналогами ПАБК. Действие СА – бактериостатическое, оно является обратимым при отмене препарата и устраняется в присутствии избытка ПАБК. Механизм действия СА является типичным примером конкурентного антагонизма. Их бактериостатический эффект основан на том, что чувствительным к этим препаратам МО необходима внеклеточная ПАБК для образования фолиевой кислоты, которая требуется для синтеза пуринов и последующего синтеза нуклеиновых кислот. СА может вступать в реакцию образования фолиевой кислоты вместо ПАБК, конкурируя за фермент, что приводит к формировании нефункциональных аналогов фолиевой кислоты. В результате дальнейший рост МО прекращается.

Антибактериальных спектр сульфаниламидов.

СА обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных Гр⁺ и Гр^- бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии и токсоплазмоза), хламидиями (при трахоме, паратрахоме).

Механизм антимикробного действия триметоприма.

Ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу, чем блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, что в конечном счете приводит к нарушению синтеза пуринов и как следствие ДНК. Применяют комбинации с СА: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, суметролим).

Как изменятся химиотерапевтические свойства сульфаниламидов при комбинировании их с триметопримом? Почему?

Комбинация триметоприма с СА вызывает угнетение двух последовательных этапов образования тетрагидрофолиевой кислоты, что приводит к значительному повышению (синергизму) активности обоих препаратов. Эффект становиться бактерицидным.

Почему сульфаниламидные препараты требуется назначать в больших дозах?

Так как СА являются конкурентными ингибиторами ПАБК, то необходимо добиться такой концентрации препарата в организме, чтобы она значительно превышала запасы ПАБК, а следовательно вызывала максимальный эффект применения препарата.

Назовите сульфаниламиды наиболее опасные в отношении кристаллурии.

Фталилсульфатиазол, фталилсульфапиридазин (фтазин).

Осложнения терапии сульфаниламидами.

Лихорадка, высыпания на коже, фотосенсибилизация, крапивница, тошнота, рвота, понос, нарушения в мочевыводящей системе, стоматиты, конъюнктивиты, артриты, нарушение гемопоэза, гепатит, эксфолиативный дерматит, узелковый полиартериит, синдром Стивенса-Джонса, психозы.

Назвать препараты, у которых с сульфаниламидами наблюдается перекрестная гиперчувствительность.

Ингибиторы карбоангидразы, тиазиды, фуросемид, буметанид, диазоксид, пероральные противодиабетические средства из группы производных сульфанилмочевины.

Почему местные анестетики ослабляют бактериостатическое действие сульфаниламидов.

Местные анестетики типа новокаина являются производными ПАБК и конкурируют за фермент с СА, снижая эффективность их действия.

Меры предосторожности, необходимые при терапии сульфаниламидами.

1) Обильное щелочное питье.

2) Контроль за функциями органов и систем: печени, зрение, мочеполовая система, система гемопоэза.

3) Наблюдение за аллергологическим статусом.

Назовите препараты производные 8-оксихинолина.

Нитроксолин, хлорхинальдол.

Спектр химиотерапевтического действия хлорхинальдола и нитроксолина.

Обладают антибактериальным (широкого спектра) и антипротозойным действием, кроме того оказывают угнетающе влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и другие).

Особенности фармакокинетики производных 8-оксихинолина, имеющих в структуре нитрогруппу и содержащих галогены.

Быстро всасывается из кишечника, выделяется в неизменном виде почками, с чем связана его большая концентрация в моче.

Показания к применению нитроксолина.

Применяют при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами, часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным препаратам.

Показания к применению хлорхинальдола.

применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем, и другими энтеробактериями, а также дисбактериоз).