Биологическая активность производных пиразолона.

Пиразол – пятичленное гетероароматическое соединение, содержащее в своей структуре два атома азота в 1-м и 2-м положении.

Производными пиразола являются частично либо полностью гидрированные пятичленные гетероциклы, которые содержат в своем ядре два связанных друг с другом атома азота. В медицине используются производные пиразолина (частично гидрированной системы): окисленная его форма – пиразолон-5 [14].

Кетопроизводное пиразолина – 1-фенилпиразолон-5 является основой молекул антипирина, амидопирина и анальгина, нашедших широкое применение в медицинской практике благодаря своим жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным свойствам [15].

Общая структурная формула данной группы препаратов имеет вид:

R	Название
H	Антипирин
	Амидопирин
	Анальгин

Исходным реагентом для синтеза данной группы препаратов является 3-метил-1-фенилпиразолон-5, его синтезируют конденсацией фенилгидразина с дикетенами либо ацетоуксусным эфиром [16].

Антипирин используется в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства. Фармакологическое ингибирование циклооксигеназ антипирином приводит к нарушению синтеза простагландинов, что в свою очередь препятствует развитию воспалительного процесса или снижает болевые ощущения. По жаропонижающему и анальгезирующему действию антипирин близок к препаратам салициловой кислоты. В случае местного применения проявляет кровоостанавливающее свойство.

Применяется при простудных заболеваниях, в комплексной терапии ревматизма, заболеваний суставов с болевым синдромом, лихорадочных состояний, воспалительных заболеваниях предстательной железы, воспалительных гинекологических процессах [17].

Амидопирин является нестероидным противовоспалительным средством, проявляющим жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное и противоревматическое действие. По фармакологическим характеристикам амидопирин сходен с антипирином, однако является более активным. Применяется при головной боли, неврозах, артритах, миозитах, хорее, а также при остром суставном ревматизме.

В случае длительного лечения амидопирином следует периодически делать анализ крови, в связи с тем, что в некоторых случаях возможно угнетение кроветворения (гранулоцитопения и агранулоцитоз) [18].

Анальгин находит применение в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства, фармакологическое действие которого связано с угнетением синтеза простагландинов. Применяется при разных видах боли (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее [19].