Антидепрессанты. . Характеристика, фармакологические эффекты, механизм действия, показания, побочные эффекты, противопоказания.

Антидепрессанты

Антидепрессанты (тимолептики от греч. thymos – душа) — психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии, оказывающие влияние на уровень нейромедиаторов, в частности серотонина и дофамина. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит. Многие антидепрессанты НЕ вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией.

Колебания настроения бывают в жизни каждого человека, но с исчезновением причины или вследствие самоконтроля они сглаживаются. Если же внешние причины слишком значительны и действуют длительно, подавленность настроения становится прочной и переходит в депрессию. Это – большая группа т.н. «экзогенных депрессий», в основе которых могут лежать тяжелые психические травмы, тяжелые соматические заболевания, глубокое умственное и психическое утомление и т.д. Другую группу составляют «эндогенные депрессии»: депрессивные компоненты психических болезней (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза и др.), посттравматические, старческие и т.п.

Различают также ажитированные депрессии – с преобладанием тревожного возбуждения, ипохондрические – с преобладанием глубокой угнетенности, подавленности, апатии, тоски, неуверенности и безнадежности.

Механизм действия Развитие депрессии связано со снижением активности норадреналина и серотонина в головном мозге.

Большинство антидепрессантов угнетают обратный захват норадреналина и/или серотонина пресинаптическими нервными окончаниями. Таким действием обладают трициклические антидепрессанты, имеют в своей основе циклическую структуру. Их основной эффект – тимолептический – улучшение настроения.

Классификация антидепрессантов в зависимости от строения

Поколение

1. Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) -ниаламид

2. Трициклические антидепрессанты – амитриптилин, кломипрамин

Поколение

1. Селективные блокаторы обратного захвата норадреналина - мапротилин

2. Селективные блокаторы обратного захвата серотонина – флуоксетин, сертралин

3. Селективные блокаторы обратного захвата норадреналина и серотонина – дулоксетин.

4. Обратимые ингибиторы МАО – пиразидол

5. Селективные стимуляторы обратного захвата серотонина – тианептин

Классификация антидепрессантов в зависимости от клинического эффекта:

1. Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, доксепин, амоксапин, амитриптилин, азафен, миансерин, тразодон, флувоксамин, буспирон.

2. Антидепрессанты сбалансированного действия: мапротилин, тианептин, сертралин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин, досулепин, триптофан.

-

3. Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид и другие ИМАО (за исключением пиразидола), гептрал, ребоксетин, бупропион.

В отличие от собственно антидепрессивного (тимолептического) эффекта, седативный или психостимулирующий может развиваться в первые же дни терапии. Назначение антидепрессантов-седатиков целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации, стимулирующего — при заторможенности и апатии; препараты сбалансированного действия могут применяться в обоих случаях.

 Несоблюдение данного принципа может снизить эффективность антидепрессивной терапии и даже привести к утяжелению состояния.

Амитриптилин (триптизол) оказывает сильное тимолептическое действие, сочетающееся с выраженным седативным эффектом. Обладает значительной холинолитической активностью. Применяют главным образом при ажитированных депрессиях. Лечебный эффект его проявляется спустя 10-14 дней от начала приема.

Побочное действие амитриптилина и других трициклических антидепрессантов связаны с их холинолитическим и α-адреноблокирующим действием: сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия, снижение АД. Противопоказаны ЛС при глаукоме, острых заболеваниях почек, печени, органов кроветворения, нарушениях проводимости сердца и др.

Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

 Применяется при лечении депрессий с чувством тревоги, панических расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Побочное действие аллергия, диспепсия, сонливость, нарушение эякуляции, сознания, атаксия, парестезии, судороги, мигрень, агрессивность, амнезия, язвы ЖКТ, анемия.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст, приём ингибиторов МАО.

Флуоксетин оказывает антидепрессивное действие с сопутствующим психостимулирующим эффектом. При применении ЛС уменьшается тоска, улучшается настроение, появляется бодрость, повышается психический и общий тонус организма. Применяется при депрессии, обсессивно-компульсивных расстройствах (навязчивые мысли и действия), нервной булимии.

Побочное действие: аллергия, диспепсия, головная боль, сонливость или бессонница.

Противопоказания: эпилепсия, нарушение функции почек, приём МАО.

Тианептин показан при депрессии, алкогольном абстинентном синдроме.

Побочное действие: головокружение, головная боль, бессонница, обмороки, тремор, тахикардия, стенокардия, спазм гортани, диспепсия, приливы, миалгия.

 Противопоказания: дети до 15 лет, приём ингибиторов МАО.

Общетонизирующие. Характеристика, фармакологические эффекты, механизм действия, показания, побочные эффекты, противопоказания.