Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillinum)

М.в. 356,38

Феноксиметилпенилиннин относится к группе В-лактамных антибиотиков.

Описание: белый мелкокристаллический порошок горького вкуса слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а так же при действии пелициллиназы. Медленно разрушается при хранении в водных растворах при комнатной температуре.

Растворимость: очень легко растворим в воде, растворим в метаноле и этаноле.

Подлинность:

1. ИК-спектр должен совпадать со спектром стандарта.
2. УФ-сектрофотометрия (при длинах волн 268 и 274 нм).
3. Реакция комплексообразования. Реакция основана на на разрыве В-лактамного цикла с образованием внутрикомплексной соли меди (II) с гидроксамовой кислотой (осадок зеленого цвета) или железа (III) – красное или фиолетовое окрашивание.

1. На натрий: желтое окрашивание бесцветного пламени горелки.
2. Удельное вращение не менее 270 ^о.

Чистота:

1. Прозрачность и цветность
2. Показатель поглощения. Оптическая плотность 0,18% раствора в кювете толщиной 1 см, при длине волны 280 нм не более 0,18.
3. Кислотность и щелочность. рН 5,5 – 7,5 (2% раствор, потенциометрически).
4. Потеря в весе при высушивании
5. Испытание на токсичность.
6. Испытание на пирогенность.
7. Испытание на стерильность.

Количественное определение:

1. УФ-спектрофотометрия.

Метод основан на способности феноксиметилпенициллина поглощать свет в УФ-области при определенной длине волны за счет наличия сопряженной системы в структуре молекулы.

Около 0,1 препарата (точная навеска) растворяют в 4 мл 5% раствора гидрокарбоната натрия, разводят водой до 500 мл и определяют оптическую плотность при длине волны 268 нм в кювете толщиной слоя 1 см.

2. Обратное йодометрическое титрование. Метод основан на окислении продуктов щелочного гидролиза пенициллина йодом.

Т – 0,01М раствор йода

рН 4,5 (ацетатный буфер)

f = 1/8

Индикатор-крахмал

Сущность метода заключается в том, что продукт инактивации пенициллина (1М раствором гидроксида натрия при комнатной температуре) – натриевую соль пенициллоиновой кислоты окисляют йодом. При рН 4,5.

Определение суммы пенициллинов выполняют обратным йодометрическим методом. Избыток 0,01 М раствором йода оттитровывают раствором тиосульфата натрия той же концентрации после 20 мин пребывания ее в темном месте

Одновременно проводят контрольный опыт с тем же количеством пенициллина, не подвергнутого щелочному гидролизу, а так же йодометрическое определение соответствующего ГСО.

Хранение: список Б, в сухом месте при комнатной температуре, во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробкаим, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Применение: антибиотик.

Вопрос: порошок отсыревший и трудно растворим в воде.

Ответ: феноксиметилпенициллин – порошок, при неправильном хранении быстро разлагается (на воздухе, при повышении температуры, в присутствии влаги). Хранить следует в плотно закрытой таре, предохраняющей от действия влаги. Вероятно, препарат не соответствует требованиям НД ввиду его неправильного хранения.

Задача №16