Общая характеристика фармакологических средств, для коррекции работоспособности

Основной целью нашего исследования является нахождение и внедрение лекарственного вещества для повышения работоспособности, сохранения и укрепления здоровья, профилактики различных патологических состояний, которые могут проявляться при влиянии на организм человека физических нагрузок.

Разновидность физической работы, ее продолжительность и интенсивность являются главным основанием для выбора лекарственных средств (ЛС) с целью фармако - коррекции физического и функционального состояния организма. Для этого применяются лекарственные средства, которые разрешены для использования [11,12].

Современный ассортимент лекарственных веществ, которые могут оказать стимулирующее воздействие на физическую деятельность, располагает огромным количеством биологически активных веществ, применение которых в спортивной практике запрещено как по этическим, так и по медицинским соображениям. Это – всем известные допинговые средства [13].

Под допингом понимают введение в организм веществ, способствующих резкому искусственному повышению работоспособности и (или) выносливости человека. Опасность применения этих допингов обусловлена особенностями механизма их действия, что отображается на функциях различных физиологических механизмах организма человека в условиях интенсивной физической деятельности [13].

В противоположность допингам, есть лекарственные средства (ЛС) и биологически активные добавки (БАД), применение которых в практике оправдано для повышения сопротивляемости организма человека к высоким физическим нагрузкам, ускорения восстановительных процессов [4,14].

С учетом процесса воздействия на функциональные, физиологические и биохимические механизмы, которые происходят в организме, эти лекарственные средства делятся на следующие классы: адаптогены (адаптанты) увеличивающие иммунобиологические механизмы организма человека; витамины и коферменты; управляющие электролитным обменом в организме человека; нормализующие механизмы белкового синтеза; антиоксиданты; энерго дающие соединения; медиаторы центральной нервной системы, управляющие механизмы торможения и возбуждения; вещества, влияющие на кровоток и реологические характеристики крови [15,16].

Употребление этих веществ основывается на теоретической концепции о целенаправленном управлении метаболизма при физических нагрузках путем увеличения обменных циклов при помощи различных низкомолекулярных метаболитов и стимуляторов некоторых цыпочек биосинтеза. Видов этих веществ постоянно увеличивается, что доказывает актуальность развития данного направления [17,5].

На сегодняшний день наиболее популярными, эффективными и часто применяемыми группами являются адаптогены, энерго - дающие вещества, вещества пластического действия, витамины и хондро - протекторы [18]. Таким образом, целесообразно разработать комбинированный препарат, содержащий компоненты этих групп [15,4].

К большой классу адаптогенов (адаптантов), которые могли бы, с большим успехом применены, в спортивной практике, относится целый ряд веществ как растительного (левзеи сафлоровидной, женьшеня, элеутерококка и др.), так и животного (пантокрин) и синтетического (дибазол) происхождения [19,20].

Лекарственные средства на основе адаптогенов называются также растительными психоэргизаторами 1 ряда, основными стимуляторами физической и психической работоспособности, имеют небольшую терапевтическую широту, что позволяет использовать их в фармакологии здорового человека[21].

Наиболее широко применяются лекарственные средства и биологически активные вещества (БАВ) левзеи, которые имеют преимущество перед другими средствами как растительного, так и животного происхождения. Применение их не имеет возрастных и сезонных ограничений, допускается их многократная передозировка без последствий для человека [20,22].

Очень близок к адаптогенам новый класс стимуляторов физической работоспособности, получивший название актопротекторы.

Актопротекторы – лекарственные средства, лишь совсем недавно попавшие на рынок фармакологических препаратов, но уже получившие одобрение со стороны фармакологов. Из отечественных препаратов к ним относятся сукцинат натрия, лимонтар (производные лимонной и янтарной кислот).

Актопротекторы препятствуют проявлению нарушений метаболизма (обмена веществ) в организме человека в момент физической нагрузки, нормализует клеточное дыхание, стимулирует усиленный синтез энерго - насыщенных соединений (АТФ, креатинфосфат) [23].

К улучшающим процессам белкового синтеза относятся вещества различной структуры и происхождения. Их действие реализуется путем воздействия на различные механизмы, усиливающие биосинтез белка в организме (оказывающие анаболизирующее действие) и, тем самым, способствуют ускорению роста мышц [12,24].

В этой группе лекарственные средства, которые не являются допингами, и которые могут быть рекомендованы для коррекции работоспособности, интерес представляют себе нестероидные лекарственные средства растительного происхождения, представители так называемых фито - экдизонов [25]. Лекарственное средство "Экдистен" и биологически активная добавка на основе левзеи сафлоровидной давно известна и хорошо себя зарекомендовала [26]. По низкомолекулярным процессам воздействия "Экдистен" схож по свойствам с анаболическими стероидами. Но, как показали различные эксперименты, несмотря на стероидную составляющую, "Экдистен" лишен плохих побочных эффектов препаратов андрогенного тестостерона и анаболических стероидов. Длительный курс приема "Экдистена" даже в больших дозах не вызывает нарушений в содержании гормонов (кортизолкортизон, соматотропин, тестостерон, инсулин, тиреотропный гормон) в плазме крови, не создает какого-либо вредного воздействия на печень[27]. "Экдистен" не является допинговым препаратом и может использоваться без каких-либо ограничений с позиции антидопингового контроля [13].

Практический интерес для исследований представляют себе лекарственные средства производные соли оротовой кислоты (калия оротат, магния оротат) - предшественники всех пиримидиновых нуклеотидов, из которых составлены нуклеиновые кислоты [24].

Воздействие оротовой кислоты вызвано тем, что она стимулирует белковый синтез, т.е. вызывает анаболический эффект, который выражается ниже, чем у стероидов. Особенно эффективно применение калия оротата при нарушении альбуминобразующей функции печени, при дистрофических изменениях в миокарде, при перенапряжении, для улучшения аппетита, увеличения диуреза, улучшения переносимости некоторых медикаментов, а также ускорения процессов адаптации и акклиматизации в условиях гипоксии при интенсивных физических нагрузках. Огромное значение при применении этого класса препаратов лекарственных средств имеет должное применение в организм человека аминокислот, и прежде всего самых незаменимых, поскольку они служат составляющим пластическим материалом для синтеза белка [28].

Теоретической предпосылкой для использования антиоксидантов в целях корректирования физической работоспособности является способность антиоксидантов приостанавливать чрезмерно большую активации свободно - радикального окисления липидов клеточных и субклеточных мембран. Несомненно, такая активация может привести к плохой проницаемости мембран и даже к их полному нарушению дезинтеграции, что может иметь место при влиянии на организм человека разных неблагоприятных экстремальных факторов (кислородное голодание, кислородное отравление, перегревание, голодание и т.д.), в том числе и больших физических нагрузок [26]. К этому классу подойдут, природные антиоксиданты (флавоноиды, токоферолы, лимонная и аскорбиновая кислоты и др.) и синтетические антиоксиданты (пропиловый и додециловый эфиры галловой кислоты и др.) [21].

Таким образом, нами выдвинуто предположение, что комплексное применение адаптогена, обладающего антиоксидантной и мембрано - стабилизирующей активностью, и улучшающим процессы белкового синтеза (экстракта левзеи) и гепато - протекторного ЛС (калия оротата) значительно эффективнее повысит физическую работоспособность, чем их раздельное использование. Следовательно, можно ожидать, что комбинация гепато - защитного ЛС проявляющего слабое анаболическое действие и стимулятора - экстракта левзеи - будет эффективно предупреждать болевой синдром печени, развивающийся при остром физическом перенапряжении организма [22].

Как известно, при напряженных и продолжительных физических нагрузках происходит закономерная преемственность в применении энергетических источников; так вначале энергетическое обеспечение работающих мышц происходит за счет углеводов, а затем, в связи с понижением их запасов - за счет жиров. Большую практическую заинтересованность в плане воздействия на физическую работоспособность представляет ряд лекарственных средств, содержащих в своём составе макроэргические группы. Одним из таких препаратов является - кальция глицерофосфат - применяемый при высоких физических нагрузках для предупреждения травм мышц и ускоренного повышения восстановления, а также при перегрузке организма и истощении нервной системы [23].

Так, например, наиболее удачное возникновение биологически активных веществ в составе добавок к пище, направленных на восполнение энергетических ресурсов, представляющая собой патентованную смесь кальция глицерофосфата и других компонентов [24].

Минеральные вещества являются одним из основных компонентом тканей организма человека и животных и, их роль в обеспечении механизмов жизнедеятельности очень высока и разнообразна. Напряженная физическая работа может привести к существенным изменениям водно-солевого баланса в организме человека, изменению макро- и микроэлементного состава в тканях, что, в свою очередь, может показать большое снижение физической работоспособности. Например, установлено, что гипокалиемия, которая возникает при высоких физических нагрузках, является одной из главных существенных причин понижения функциональных возможностей миокарда, что приводит к ослаблению работоспособности [29]. Недостаток кальция может привести к судорогам, болезненным ощущениям в мышцах при тяжелой работе [30]. При высоких физических нагрузках потребность в кальции возрастает до 1200 мг, в фосфоре - до 2500 мг.

Таким образом, электролиты, и прежде всего калиевые и кальциевые соли играют значительную роль в поддержании хорошего функционального состояния и физической работоспособности человека. Поэтому при разработке комплексного ЛС для повышения работоспособности является целесообразным сочетание калия оротата и кальция глицерофосфата [12].

Известно, что среди многих факторов, обуславливающих возникновение деформирующего артроза, немаловажное значение имеет перенапряжение опорно-двигательного аппарата [31]. Нерациональное применение физических нагрузок может привести к функциональным перегрузкам, травмам и заболеваниям опорно-двигательного аппарата [32]. В решении данной задачи хондро - протекторные ЛС занимают очень важное место, поскольку они позволяют усилить метаболические процессы в суставном хряще [32].

Учеными фармакологами был создан запатентованный комплекс, в котором действие глюкозамина усиливается в комплексе с пектином и растительными экстрактами. Включение в состав комплексного лекарственного средства глюкозамина сульфата обеспечит регенерацию хрящевой ткани, которая сильно разрушается в результате тяжелых физических нагрузок, возраста.

При формировании состава лекарственного средства, для повышения работоспособности, необходим комплексный подход к использованию доступных лекарственных средств, исходя из понимания процессов восстановления [7]. При подборе состава комбинированных лекарственных средств, главное значение имеет разумное сочетание веществ общего и локального действия [8].

Вещества общего влияния обладают обширным диапазоном неспецифического общеукрепляющего воздействия на организм человека. Адаптация к ним осуществляется более медленно, чем к локальным веществам. Локальные вещества главным образом направляются на устранение утомления (перегрузки) различных мышечных групп путем повышения их кровоснабжения и увеличения клеточного обмена веществ или на определенные звенья функциональных систем организма человека [12,33].

Поэтому в фармацевтической и медицинской науке в различных странах продолжаются поиски способов и средств, которые позволят обеспечить большой уровень физической и умственной работоспособности и здоровья в современных условиях нашей жизни.

Так на мировом рынке нет специализированных комплексных лекарственных препаратов, в основном это монокомпонентные (калия оротат, кальция глицерофосфат, креатин, экстракт левзеи и др.) Лекарственные средства различных фармакологических классов и групп применяемые одновременно с главной целью увеличения физической работоспособности. Однако имеется большое число биологически активных добавок, применяемых для коррекции работоспособности, но более 90% из них - иностранного производства. К числу наиболее универсальных могут быть отнесены биологически активные добавки фирм: Universal, ProLab, BSN, Biomedica Foscama, EAS, San, TwinLab,MuscleTech, Optimum Nutrition, Эвалар [24].

Поэтому разработка комплексного лекарственного препарата нашего производства является перспективным направлением [7,23].

Проанализировав данные по фармакологическому действию компонентов лекарственных препаратов и БАДов, применяемых для поддержания высокого уровня физической работоспособности и выносливости, были выделены наиболее эффективные и безопасные компоненты: левзея сафлоровидная, калия оротат, кальция глицерофосфат, глюкозамина сульфат [12,33].

Доказано, что сочетание этих компонентов проявит синергизм, благодаря которому возможно достижение необходимого эффекта - увеличения физической работоспособности. Разработка отечественного комбинированного лекарственного средства для повышения работоспособности позволит в определенной степени решить многие задачи по профилактике и лечению заболеваний, вызванных физическими перегрузками в труде и спорте.