| ||||
Какие β-адренорецепторы блокируют | бета1- и бета2- | только бета1- | ||
Наличие внутренней симпатомиметической активности (ВСА) | без ВСА | с ВСА | без ВСА | с ВСА |
Препараты | пропранолол (анаприлин), надолол, соталол, тимолол | окспренолол, пиндолол, пенбутолол | атенолол, метопролол, бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор), небиволол, эсмолол | ацебутолол |
Бета1-адреноблокаторы ограничивают эффекты адреналина и норадреналина в организме, тем самым приводя к 4 важнейшим эффектам:
1. уменьшению силы сокращений сердца,
2. снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС),
3. уменьшению проводимости в проводящей системе сердца,
4. снижению риска аритмий.
ПЭ:
· резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в мин.),
· атриовентрикулярные блокады,
· артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) — чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,
· усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,
· ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса — чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.
77. Миотропные сосудорасширяющие ЛС (периферические вазодилататоры) Действуют преимущественно на гладкие мышцы сосудов. МД связывают с угнетением обменных процессов в гладкомышечных клетках (снижение активности ферментов, углеводного обмена, содержания АТФ, креатинфосфата, актомиозина и т.п.). К ним относятся апрессин. диазоксид, миноксидил, натрия нитропруссид, дибазол, магния сульфат. Апрессин (гидралазии) расширяет артериолы и снижает сосудистое сопротивление, на венулы оказывает слабое действие. Снижение АД сопровождается увеличением ЧСС и сердечного выброса, что является нежелательным. ПЭ: боли в сердце, головная боль, диспептические расстройства, острый ревматоидный синдром, иногда анемия, лейкопения, полиневрит. Диазоксид используют также для интенсивной терапии при злокачественной гипертонии с энцефалопатией. Миноксидил обладает наиболее сильным действием из периферических вазодилататоров. Уменьшает сосудистое сопротивление и АД. Натрия нитропруссид снижает тонус резистивных (артериальных) и емкостных (венозных) сосудов, поэтому уменьшает сосудистое сопротивление и венозный возврат к сердцу. Его вводят в/в капельно при гипертонических кризах, для управляемой гипотонии и при сердечной недостаточности. Дибазол оказывает спазмолитическое действие на все гладкомышечные органы и сосуды. П: преимущественно при гипертонических кризах в/в.. Магния сульфат оказывает как периферическое, так и центральное действие. Он угнетает высвобождение норадреналина из симпатических окончаний в сосудах, снижает возбудимость вазомоторного центра, оказывает успокаивающее, противосудорожное, а в больших дозах — наркотическое действие. Применяют при гипертонических кризах, энцефалопатии, обострении гипертонической болезни. Антагонисты кальция. К ним относятся нифедипин (фенигидин, коринфар), фендилин, дилтиазем, верапамил. При гипертонической болезни применяют, в основном, нифедипин. МД связан с блокадой кальциевых каналов мембран гладкомышечных клеток, что приводит к уменьшению входа Са++ и снижению активности актомиозина. Это сопровождается расширением сосудов (преимущественно артерий), уменьшением сосудистого сопротивления и АД. Кроме того, они угнетают агрегацию тромбоцитов, снижают свертываемость крови и улучшают ее реологические свойства.
78. Средства, угнетающие ренин-ангиотензиновую систему. К ним огносятся препараты, угнетающие превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2 (каптоприл) и блокаторы ангиотензиновых рецепторов (саралазин). Каптоприл являегся ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (конвертазы), что приводит к снижению продукции активного ангиотензина-2, понижению тонуса сосудов и АД. Снижается также продукция альдостерона в коре надпочечников, что приводит к уменьшению содержания натрия и воды а гканях. В развитии гипотензивного эффекта участвуют также брадихинин, простацкклин и простагландин Е2, содержание которых под влиянием каптоприла возрастает. Каптоприл хорошо всасывается из кишечника, гипотензивный эффект развивается через 30–60 мин и продолжается 4–8 ч. Через ГЭБ и плаценту не проникает. Наиболее выраженный эффект проявляет при повышенном содержании ренина в крови. Переносится хорошо. ПЭ: аллергические реакции, тахикардия, нарушение вкуса, иногда — лейкопения. Саралазин — блокатор ангиотензиновых рецепторов в сосудах и коре надпочечников, поэтому препятствует взаимодействию ангиотензина-2 с рецепторами, снижает тонус сосудов и образование альдостерона. Однако эффект кратковременный (6–8 мин) и проявляется только при в/в введении. Поэтому для лечения гипертонической болезни он мало пригоден.
79. ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.
Это лек средства, увел.АД и применяемые при артериальной гипотензии. Перед назначением установить этиологию. 1) Средства увелич.серд выброс и тонус перифер сосудов – адреномиметики (Адреналина гидрохлорид). 2) увелич.тонус перифер сосудов – адреномиметики (норадреналина гидротртрат, мезатон), агниотензинамид. Ангиотензинамид – амид АТ2. Сосудосуж эффект лучше адреналина в 40 раз. Прессорный эффект связан с действием на АТ рецепторы артериол. Аритмий не вызывает. Изменения в сердце носят вторичный хар-р (р-ия на увелич. АД).Стимулирует Альдостерон -> задержка Na в орг-ме – увелич.АД. В/в, кратковременно -> лучше инфузия. Попадение препарата в ткани не приводит к некрозу в отличие от норадрен. Побочн: аллергии, гол боль, сужение сосудов почек. Также есть средства кардиотонического действия с уменьш.сопротивление регионарных сосудов – дофамин – в малых дозах расшир поч и мезентериальные сосуды, в средних – увелич.ЧСС и поч кровоток, в больших – увелич.АД и перифер соротивл сосудов. В/в инфузия. При гипотензии с пиповолемией – переливание крови. При хрон гипотензии эти средства носят вториный хар-р -> исп.стимулирующие сосудодвигат центр (кофеин, кордиамин)
80. Антиангинальные средства можно разделить на следующие группы: 1. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку к миокарду: а) органические нитраты (нитроглицерин, сустак, нитронг, тринитролонг, эринит, нитросорбид и др.); б) блокаторы кальциевых каналов (фенигидин, дилтиазем, верапамил). 2. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде: в-адреноблокаторы (анаприлин, метопролол, окспренолол, талинолол, пиндолол и др.). 3. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду (коронароактионые): а) средства миотропного действия (дипиридамол, карбокромен, лидофлазин, молсидомин, но-шпа и др.); б) стимуляторы в-АР (нонахлазин, оксифедрин); в) средства рефлекторного действия (валидол). 4. Разные средства: а) анаболические (инозин, калия оротат, ретаболил и др.); 6) антибрадикининовые (пармидин)
2019-08-13 | 228 | Обсуждений (0) |
5.00
из
|
Обсуждение в статье: Селективные (кардиоселективные) |
Обсуждений еще не было, будьте первым... ↓↓↓ |
Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку...
Система поиска информации
Мобильная версия сайта
Удобная навигация
Нет шокирующей рекламы