Трансдермальные опиоиды

Сильные трансдермальные опиоиды доступны в виде пластырей. Действующее вещество — фентанил или бупренорфин. Пластыри с фентанилом имеют дли­ тельность действия 72 ч, а с бупренорфином — 1 неде­ лю (табл. 3). Оба препарата распадаются в печени на неактивные метаболиты. Бупренорфин — частичный агонист-антагонист, а следовательно, может обладать эффектом насыщения. Это может произойти только при превышении максимальной рекомендуемой дозы, а значит, в норме не случается на практике.

Трансдермальные опиоиды очень удобны в при­ менении у пациентов с постоянной болью, которые не могут соблюдать прием пероральных форм опиоидов,

так как не могут принимать лекарственные препара­ ты per os, страдают от выраженных запоров, ассоци­ ированных с опиоидами, или имеют почечную недо­ статочность.

Трансдермальные опиоиоды часто применя­ ют для купирования постоянной боли из-за времени, нужного для подбора достаточной дозировки. После наклеивания пластырь с фентанилом начинает дей­ ствовать через 6–12 ч [19], а постоянного уровня в организме препарат достигнет через 36–48 ч [20].

Таким образом, лучше всего начинать использо­ вать трансдермальные пластыри тогда, когда эффек­ тивная доза морфина уже подобрана. Пластырь начи­ нает работать медленно, а значит, переходить с мор­ фина на пластырь нужно контролируя состояние боль­ ного, чтобы у пациента в первый день использования пластыря не появились боли. На практике это озна­ чает, что трансдермальный пластырь с фентанилом нужно наклеить в то же время, когда введена послед­ няя доза морфина, или что пациенту нужно прекра­ тить вводить парентеральный опиоид спустя 8–12 ч после наклеивания пластыря [24].

Если пациент пользуется пластырем, то при про­ рыве боли, который может случиться на фоне базо­ вой анальгезии, следует использовать опиоид корот­ кого действия. Если в момент наклеивания пластыря пациент жалуется на боли, то нужно дополнительно обезболить его опиоидом короткого действия, так как пластырю требуется время, чтобы достичь эффектив­ ного уровня анальгезии.

Начиная терапию трансдермальными опиоида­ ми, помните, что признаков токсичности можно не

114               ВВЕДЕНИЕ В ПАЛЛИАТИВНУЮ ПОМОЩЬ

увидеть в первые 12–24 ч, поскольку препарату нуж­ но время для усвоения организмом пациента.

Трансдермальные терапевтические системы с бупренорфином и фентанилом доступны в России. Фентанил доступен в виде пластырей дюрогезик в различных дозах — 25, 50, 75 и 100 мкг/ч.

Опиоиды трансмукозального применения Трансмукозальные опиоиды используются

при прорыве боли у пациентов, которым уже обеспечена постоянная анальгезия другим сильным опиоидом. Среди их преимуществ — быстрое начало действия и простота в использовании. Однако они значительно дороже пероральных опиоидов, а данных, доказывающих их преимущество над последними в процессе лечения, пока недостаточно. Доза транс­ мукозальных анальгетиков не коррелирует с дозой­ препарата, обеспечивающего базовое обезболивание, поэтому их использование требует опыта.

«Медицинские           консультативные           советы

в Великобритании (Шотландская медицинская ассоциация, Стратегическая медицинская группа Уэльса) рекомендуют ограничить их применение и назначать лишь пациентам, которым не подходят другие опиоиды короткого действия, например пероральный морфин» [25].

В настоящее время эти препараты в России недоступны.

Морфин ректально

Возможно введение морфина через ректальные суппозитории, однако они недоступны в России.

Имеются непроверенные данные, что морфин замедленного высвобождения в таблетках (МСТ) эффек­ тивен при ректальном введении. Клинически, если невозможен прием препарата перорально и назначено ректальное введение, следует вводить ту же суточную дозу морфина. В теории возникают споры о том, какой процент морфина при ректальном введении всасывается напрямую в кровь, минуя пресистемный метаболизм, однако это не оказывает влияния на терапию.