ХОРИОНИЧЕСКИЙ ГОНАДОТРОПИН

Синтезируемый плацентой - "временной" эндокринной железой – хорионический гонадотропин также является новинкой в море допингов. Этот препарат стимулирует секрецию андрогенов - мужских половых гормонов. Но, в больших дозах вызывает злокачественные опухоли. В связи с сильным андpогенным эффектом при его применении может усиливаться оволосинение по мужскому типу на теле и появляется угревая сыпь. Кроме того, ХГ ускоряет закрытие костных зон роста, а это приводит к пpеждевpеменному прекращению роста тела в длину.

Если же спортсмен принимает стероиды, то он должен принимать препараты правильно, чтобы не нанести большего вреда организму (соблюдать дозировки). Оптимальная длительность стеpоидного цикла не должна превышать 8 - 12 недель. Это подтверждено практикой - отдыхать между циклами нужно не менее 3 - 4 месяцев. Для этого необходимо pегуляpно наблюдаться у врача и делать анализы крови. До начала цикла необходимо сделать биохимию крови, чтобы определить исходные данные. Спустя 6 недель с начала стеpоидной "терапии" нужно повторить анализ (показатели будут, выше нормы, а через две недели возвратятся к исходному уровню). Если в крови наблюдаются какие-либо отклонения - это явный сигнал к пpекpащению применения стероидов.

СИМПАТОМИМЕТИКИ

Запрещены все адреномиметические средства (в Списке запрещенных веществ и методов они определены как β2-агонисты), включая их D- и L-изомеры. Исключение составляют кленбутерол, формотерол, сальбутамол, сальметерол и тербуталин, когда они применяются путем ингаляции; при этом требуется получение разрешения на терапевтическое использование по упрощенной процедуре. Независимо от того, получил ли спортсмен разрешение на терапевтическое использование адреномиметических средств, концентрация сальбутамола (свободного плюс глюкуронида), превышающая 1000 нг мл"1, будет считаться неблагоприятным результатом анализа, за исключением тех случаев, когда спортсмен сможет доказать, что данный результат является следствием терапевтического использования ингаляций сальбутамола.

Адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим веществам, поэтому различают α- и β-адренорецепторы. Эти рецепторы имеются в одних и тех же органах, однако в каждом органе преобладают адренорецепторы одного из названных видов.

α-Адренорецепторы подразделяются на α1- и α2-адренорецепторы. Возбуждение α1-адренорецепторов сопровождается сокращением сосудов, селезенки, семенных пузырьков. Основная роль а2-адренорецепторов, по-видимому, заключается в их участии в регуляции освобождения медиаторов симпатической нервной системы из окончаний адренергических нервов.

Установлено также существование двух типов β-адренорецепторов, которые обозначают как β1-и β2-адренорецепторы. β1-Адренорецепторы находятся в мышце сердца, а в кровеносных сосудах, бронхах, матке — β2-адренорецепторы.

Классификация адреномиметических средств

Адреномиметические средства, усиливающие проведение импульсов в адренергических синапсах, — это адреномиметики прямого типа действия (стимулируют адренорецепторы) и симпатомиметики, или непрямые адреномиметики (усиливают выделение, тормозят инактивацию медиаторов, блокируют обратный нейрональный захват). Средства, стимулирующие адренергическую иннервацию:

1. Адреномиметические средства прямого типа действия.

1.1. α,β-адреномиметические средства (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат).

1.2.α-адреномиметические средства (мезатон, нафтизин, ксилометазолин).

1.2.1. больше α1-адреномиметического действия (мезатон).

1.2.2. больше α2-адреномиметического действия (нафтизин, ксилометазолин).

1.3. Р-адреномиметические средства (изадрин, сальбутамол, фенотерол).

1.3.1. β1,β2-адреномиметики (эфедрин, изадрин, орципреналина сульфат).

1.3.2. β1-адреномиметики (добутамин).

1.3.3. β2-адреномиметики (фенотерол, сальбутамол).

2. Симпатомиметики - адреномиметики непрямого действия (эфедрина гидрохлорид).

К α- и β-адреномиметикам, как было упомянуто выше, относятся адреналина гидрохлорид и норадреналина гидротартрат.

Адреналин

Адреналина гидрохлорид возбуждает все типы адренорецепторов. При назначении внутрь не эффективен. Вводится парентерально. В организме препарат вызывает разнообразные фармакологические эффекты, связанные с медиаторными свойствами адреналина.

Местно адреналин суживает сосуды, расширяет зрачок (блокада m. spincterpupilae), Стимулируя β-адренорецепторы сердца, адреналин повышает силу и частоту сердечных сокращений, минутный и ударный объем, увеличивает потребление кислорода, повышается систолическое артериальное давление.

Адреналин понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов.Адреналин усиливает гликогенолиз (расщепление гликогена) и повышает уровень глюкозы в крови, является антагонистом гормона инсулина.

Применение адреналина в спорте запрещено, однако, согласно классификации WADA, он отнесен к классу S6 Списка запрещенных веществ и методов (стимуляторы). Вместе с тем адреналин, содержащийся в препаратах для местной анестезии или для местного применения, например, назальных и офтальмологических, не запрещен.

К β2-адреномиметикам относятся сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол и др. Сальбутамол избирательно возбуждает β,-адренорецепторы. Расслабляет бронхиальную мускулатуру. Применяют сальбутамол для купирования или предупреждения приступов бронхиальной астмы. К препаратам, которые преимущественно возбуждают Р2-адренорецепторы и применяются при бронхиальной астме, относятся также фенотерол (беротек), тербуталин (бриханил). Кленбутерол выпускается в виде сиропа и таблеток, является селективным β2-адреномиметиком, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие.

Побочные эффекты адреномиметиков связаны с их сильным вазоконстрикторным действием и опасным подъемом артериального давления. Это может вызвать перегрузку и истощение сердца, острую сердечную недостаточность с развитием отека легких. У больных атеросклерозом резкий подъем артериального давления может привести к инсульту.

Бета2-адреномиметики

Бета2-адреномиметики используют в качестве анаболических средств, а также средств, улучшающих проходимость дыхательных путей, и, соответственно, увеличивающих доставку кислорода в ткани.

Как анаболические средства бета2-адреномиметики в последнее время получили достаточно широкое распространение в среде спортсменов, которые используют эти вещества для того, чтобы улучшить с их помощью структуру мышц в процессе тренировки. В 1993 г. бета2-адреномиметики (амитерол, бамбутерол, битолтерол, броксатерол, буфенин, карбутерол, киматерол, кленбутеролхлорпреналин, колтерол, денопамин, диоксетедрин, диоксифедрин, добутамин, допексаминдоксаминол, этантерол, фенотерол, флеробутерол. формотерол, гексопреналин, ибутерол, имокситерол, изоэтарин, изоксуприн, левизолреналин, мабутерол, мезуприн, метатерол, метоксифенамин, нардетерол, орципреналин, пикуметерол, пирбутерол, преналтерол, прокатерол, протокилол, квинпреналин, репротерол, римитерол, ритодрин, сальбутамол, сальметерол, тербуталин, третоквинол, тулобутерол, ксамотерол, цилпатерол и другие, но чаще всего используются спортсменами кленбутерол, сальбутамол, тербуталин, сальметерол, фенотерол, репротрол, толбутерол) были впервые задекларированы как допинговые вещества.

В качестве ингаляционных препаратов используются сальбутамол, фенотерол, тербуталин и сальметерол, а также их сочетания: беродуал, комбивент, интал-плюс, дитэк, серетид и др.; применение этих трех препаратов в ингаляционной форме с целью лечения астматических состояний у спортсменов не запрещено, но их применение должно быть обосновано с медицинской точки зрения и предварительно заявлено в спортивной федерации. Эти препараты усиливают способность мышцы к сокращению и обладают, сильным антикатаболическим эффектом.

Лекарственные препараты этого класса оказывают сильное воздействие на жировые ткани организма, что, возможно, является последствием интенсивной мобилизации жировых запасов, снижения синтеза в жировых тканях и печени, a может быть, это результат и того, и другого.увеличивают термогенез, что позволяет организму использовать лишние калории для производства тепла, а не накапливать их в виде жировой ткани.

О побочных эффектах этих препаратов тоже известно немного. В качестве основных побочных эффектов отмечают тахикардию, приступы стенокардии, аритмии, т. е. наблюдаются проявления кардиотоксичности. Другие побочные эффекты, включая головные боли, нервное возбуждение, бессонницу и озноб, зависят от дозировки и полностью проходят с прекращением приема этих препаратов. В связи с тем что среди культуристов широко распространено одновременное использование сразу нескольких фармацевтических средств, возможно, некоторые противопоказания и побочные эффекты этих препаратов еще не определены.

Из всех препаратов группы (бета-2-адреномиметиков наибольшее применение в спортивной практике, особенно в бодибилдинге, нашел кленбутерол. Препарат характеризуется высокой активностью, а также быстрым и полным всасыванием при приеме внутрь. Его можно сравнить по действию со стероидами. Подобно комбинации из винстрола длительного действия и оксандролона, он способствует солидному, качественному приросту мышц, который дополняется значительным приливом силы. В первую очередь, кленбутерол обладает сильным антикатаболическим действием, т. е. он снижает процент разрушающегося в мышечных клетках протеина и способствует увеличению мышечной клетки. Поэтому многие атлеты и применяют кленбутерол, особенно в конце стероидного курса, чтобы замедлить возникающую катаболическую фазу и сохранить максимум силы и мышечной массы. Другое качество кленбутерола в том, что он сжигает жир без диеты с легким подъемом температуры тела, чем заставляет организм использовать жиры в качестве топлива для подобного подогрева. Среди профессионалов кленбутерол очень популярен в период подготовки к соревнованиям. Особенно интенсивное сжигание жира происходит при комбинировании его с препаратом гормона щитовидной железы цитомель. При одновременном приеме анаболических (андрогенных) стероидов кленбутерол вследствие вызванного им повышения температуры тела усиливает действие этих стероидов, так как ускоряет белковый обмен. Дозировка зависит от массы тела и оптимизируется в зависимости от измеряемой температуры тела. Атлеты принимают, как правило, 5—7 таблеток, т. е. 100—140 мкг в день; женщины — 80—100 мкг в день. Важно то, что атлет начинает прием препарата с одной таблетки в первый день и затем повышает количество принимаемых таблеток на одну, пока не достигнет желаемого максимума дозировки. Существуют различные схемы приема препарата, где главной целью являются сжигание жира, соотношение прироста силы и мышечной массы. Продолжительность приема препарата в норме составляет около 8—10 нед. Так как кленбутерол не является гормональным препаратом, он не имеет типичных для анаболических стероидов побочных явлений. Поэтому его предпочитают женщины.

Побочными явлениями кленбутерола являются чувство беспокойства, сердцебиение, легкое дрожание пальцев, головные боли, усиленная потливость, сонливость, иногда мышечные спазмы, повышенное давление и тошнота.

Тем не менее вместе с тестостероном, нандролоном, станазололом и метилтестостероном, кленбутерол входит в "большую пятерку" препаратов, которые все антидопинговые лаборатории должны тестировать с наибольшей точностью.