Сем. аралиевые - Araliaceae

± изложите фармацевтическое определение морфологической группы «Корни»;

В фармацевтической практике используют высушенные, реже свежие подземные органы многолетних (как правило) растений, собранные осенью или ранней весной, очищенные или отмытые от земли, освобожденные от отмерших частей, остатков стеблей и листьев. Крупные подземные органы перед сушкой разрезают на части (продольно или поперек).

± приведите схему методики для установления подлинности сырья с помощью качественных реакций;

Экстрагирование БАВ проводят полярными растворителями: метанолом и этанолом различной концентрации, 0,9% раствором натрия хлорида. Затем проводят очистку. Установление подлинности проводят физико-химическими методами: после предварительного хроматографического разделения их идентифицируют, обрабатывая хроматограммы кислотными реагентами (20% раствор серно кислоты, 25% раствор фосфорно-молибденовой кислоты и др.) с последующим нагреванием при различной температуре. Тритерпеновые гликозиды образуют с этими реактивами ненасыщенные сопряженные соединения, окрашенные от розового до красно-фиолетового цвета в зависимости от реактива и структуры БАВ.

Из химических реакций можно использовать реакцию с 10% раствором нитрита натрия и концентрированной серной кислотой (кроваво-красное окрашивание); реакцию Лафона с концентрированной серной кислотой, содержащей след 10% раствора сульфата железа (сине-зеленое окрашивание); со спиртовым раствором холестерина (осадок).

Также можно использовать их биологические свойства (реакция гемолиза крови) и физические свойства (реакция пенообразования). Но эти реакции дают не все тритерпеновые гликозиды (сапонины).

± приведите схему методики определения содержания БАВ на сырье аралии;

В корнях, особенно в коре корней, содержатся тритерпеновые гликозиды - аралозиды А, В и С, являющиеся производными олеаноловой кислоты. Отличаются они строением углеводной части. Преобладает аралозид А, который представляет собой триозид олеаноловой кислоты, содержащий по одному остатку глюкозы, арабинозы и глюкуроновой кислоты. Корни содержат также эфирное масло, алкалоид аралин, смолы, микроэлементы.

Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм.

Около 5 г (точная навеска) измельченного сырья помещают в патрон из фильтровальной бумаги и опускают в экстрактор аппарата Сокслета с рабочим объемом 150-200 мл. В колбу - приемник заливают 250 мл метилового спирта, 70 мл 50% раствора серной кислоты и экстрагируют на кипящей водяной бане в течение 7 ч. Полученную в приемнике смесь разбавляют водой вдвое и охлаждают под краном в течение 10 мин. Выпавший осадок отфильтровывают через стеклянный фильтр ПОР 16 диаметром не менее 50 мм. Первую порцию отфильтровывают без вакуума, затем, когда отделение фильтрата почти прекратится, осторожно включают вакуум и фильтруют оставшуюся часть. Осадок на фильтре промывают водой (1000 мл), взмучивая его на фильтре 2-3 раза, до нейтральной реакции по универсальной индикаторной бумаге, и затем подсушивают, не выключая вакуума. С воронки осадок количественно переносят 50 мл горячей смеси метилового и изобутилового спиртов (1:1,5) в стеклянный стакан вместимостью 100 мл. Полученный раствор титруют потенциометрически раствором натра едкого (0,1 моль/л) в смеси метилового спирта и бензола. При титровании отмечают количество титранта, израсходованного на доведение рН испытуемого раствора до 7,0.

Параллельно проводят контрольный опыт.

Обработку результатов титрования проводят графически. Содержание суммы аралозидов в пересчете на аммонийную соль аралозидов А, В и С с усредненной молекулярной массой, абсолютно сухое сырье в процентах (X) вычисляют по формуле:

0,10422 х (V - V1 - V2) х 100 х 100

Х = -------------------------------------,

m х (100 - W)

где 0,10422 - количество аммонийных солей аралозидов, соответствующее 1 мл раствора натра едкого (0,1 моль/л), в граммах; V - объем раствора натра едкого (0,1 моль/л), израсходованного на титрование пробы, в миллилитрах; V1 - объем раствора натра едкого (0,1 моль/л), израсходованного на доведение рН титруемого раствора до 7,0 в миллилитрах; V2 - объем раствора натра едкого (0,1 моль/л), израсходованного на титрование контрольной пробы, в миллилитрах; m - масса сырья в граммах; W - потеря в массе при высушивании сырья в процентах.

± охарактеризуйте номенклатуру числовых показателей в НД на это сырьё;

По ГФ XI сырье должно состоять из отдельных легких_волокнистых кусков цилиндрической формы, до 3 см в диаметре, продольно-морщинистых, с тонкой корой, легко отделяющейся от древесины, покрытых шелушащейся серовато-бурой пробкой. Излом корня желтовато-серый, занозистый. Качество сырья регламентируется содержанием экстрактивных веществ, извлекаемых 70% этанолом. Их должно быть не менее 10%.

± укажите фармакотерапевтическую группу препаратов из сырья аралии, назовите выпускаемые препараты и показания для их применения с медицинскими целями.

Настойка аралии маньчжурской оказывает стимулирующее влияние на функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. При применении препаратов аралии увеличивается экскреция с мочой 17-кетостероидов.

Жидкий экстракт из корня аралии маньчжурской и очищенная сумма гликозидов из коры ствола обладают андрогенным свойством.

Аралозиды стимулируют иммунную активность, оказывают антистрессовое действие, повышают устойчивость организма к неблагоприятным факторам внешней среды, к гипоксии, инфекции благодаря активации ферментных систем гликолиза и усиления энергетического обеспечения защитных реакций организма. Они повышают устойчивость к токсическим влияниям (отравлению нитритами, хлорофосом, метилгидразином, фтором), оказывают защитное действие при экспериментальной лучевой болезни, обладают гипогликемизирующим свойством, снижают уровень липопротеидов в крови.

Препараты из аралии маньчжурской малотоксичны. Они активны как при парентеральном введении, так и при введении в желудок.

Лекарственные средства. Настойка на 70% этаноле и препарат "Сапарал" (в таблетках по 0,05 г).

Применение. Препараты отпускаются только по рецепту врача, так как сапонины противопоказаны при гипертонии. Их не рекомендуется принимать в вечернее время. Эффект препарата аналогичен действию женьшеня. Кроме того, надземная масса аралии изучается на содержание сапонинов.

Настойку аралии маньчжурской применяют при астенических состояниях и неврастенических реакциях у больных, перенесших черепно-мозговую травму, инфекционные болезни и постгриппозный арахноидит; психастении после длительных эмоциональных и физических перегрузок; при церебральном атеросклерозе с ипохондрическими жалобами; при нетяжелых астенодепрессивных состояниях у больных шизофренией; при импотенции.

Сапарал в качестве тонизирующего средства применяют для лечения больных с астеноневротическим и астенодепрессивным синдромом, возникшим на фоне травмы черепа, шизофрении, атеросклероза сосудов головного мозга, нарушений мозгового кровообращения; при функциональных нарушениях нервной системы после длительных эмоциональных перегрузок; при заболеваниях периферической нервной системы; при патологическом климаксе (гипотония, астенизация, депрессия).