Улучшают использование клетками макроэргических соединений, уменьшают потребность миокарда в кислороде

2. Положительное батмотропное (греч. bathmos - порог)действие.

Сердечные гликозиды повышают возбудимость миокарда за счет снижения порога возбуждения.

3. Отрицательное хронотропное (греч. chronos - время) действие

Сердечные гликозиды в терапевтических дозах нормализуют частоту сердечных сокращений, устраняют тахикардию. Наибольшее снижение частоты сердечных сокращений наступает при приеме гликозидов наперстянки — дигитоксина, дигоксина и целанида.Сердечные гликозиды увеличивают также освобождение ацетилхолина из холинергических окончаний в сердце.

4. Отрицательное дромотропное (греч. dromos – путь, дорога) действие.

Сердечные гликозиды замедляют проведение в атриовентрикулярном узле, так как повышают влияние блуждающего нерва и прямо удлиняют рефрактерный период. Напротив, сердечные гликозиды укорачивают рефрактерный период предсердий и волокон Пуркинье в желудочках.

При фибрилляции предсердий сердечные гликозиды вызывают «дробление» волн мерцания, что увеличивает поток потенциалов действия через атриовентрикулярный узел с последующим снижением проводимости.

Экстракардиальное действие СГ:

• Мочегонное

• Седативное

• Стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру

ДИГИТОКСИН (КАРДИГИН, КРИСТОДИГИН) назначают внутрь. Его кардиотонический эффект наступает через 1,5 — 2 ч, однократно введенная доза покидает организм только спустя 14 — 21 день.

Дигитоксин содержит только одну гидроксильную группу в стероидном ядре. При приеме внутрь в кровь всасывается 95 — 97 % дозы дигитоксина. С белками прочно связано 95 — 97 % молекул, поэтому проникновение в миокард происходит медленно.

Дигитоксин полностью реабсорбируется в почечных канальцах и подвергается энтерогепатической циркуляции, обладает выраженной способностью к материальной кумуляции. Для удаления из организма дигитоксин окисляется в печени в более полярный дигоксин.

СТРОФАНТИН и КОРГЛИКОН (смесь гликозидов ландыша

конваллязида и конваллятоксина) вводят в вену.

Строфантин и конваллятоксин содержат 4 — 5 гидроксилов в агликоне. При приеме внутрь они практически не всасываются (биодоступность — 3 — 8 %). В крови незначительно связываются с

белками. Быстро проникают в миокард. Выводятся в неизмененном виде с мочой и желчью, слабо кумулируют. Их кардиотоническое действие возникает через 3 — 10 мин.

Полная терапевтическая доза элиминируется в течение двух-трех дней.

Побочные эффекты:

1. Желудочно-кишечные: анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боли в животе, диарея.
2. Психоневрологические: головная боль, утомляемость, слабость, бессонница, спутанность сознания, боль и парестезии в конечностях, беспокойство, апатия, делирий, галлюцинации, редко судороги.
3. Зрительные: выпадение полей зрения, нарушение цветового восприятия.
4. Сердечные: нарушения проводимости и ритма сердца, корытообразное снижение сегмента ST на ЭКГ.
5. Другие: усиление легочной вентиляции в ответ на гипоксию, редко гинекомастия.

2. Нестероидные кардиотонические средства:

1. Ингибиторы фосфодиэстеразы:

· производные бипиридина — амринон, милринон;

· производные имидазола — эноксимон, пироксимон, феноксимон.

2. Сенситизаторы кальция— пимобендан, левосимендан.

3. β 1-адреномиметики– дофамин, добутамин

4. Симпатомиметические амины— преналтерол, ксамотерол.

5. Антагонисты цитокинов—веснаринон, пентоксифиллин, этарнесепт.

В настоящее время нестероидные кардиотонические средства назначают в малых дозах при хронической сердечной недостаточности III — IV функциональных классов, когда отсутствует эффект настойчивой комбинированной терапии с использованием сердечных гликозидов, мочегонных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов АТ1- рецепторов.

ЛЕВОСИМЕНДАН не только блокирует фосфодиэстеразу III, но и является сенситизатором кальция — повышает сродство тропонина к ионам кальция, что облегчает взаимодействие актина с миозином. Он расширяет коронарные и периферические артерии, активируя АТФ-зависимые калиевые каналы гладких мышц. Левосимендан уменьшает преднагрузку, постнагрузку и давление в малом круге кровообращения, повышает доставку кислорода к миокарду, усиливает почечный кровоток.

Через 24 ч постоянной внутривенной инфузии 5 % введенной дозы

левосимендана трансформируется в активный метаболит OR-1896. Концентрация этого вещества нарастает в течение 4 сут. OR-1896 выводится в неизмененном виде с периодом полуэлиминации 75 — 80 ч.

При длительном введении в вену левосмендан снижает прогрессирование сердечной недостаточности у больных острым инфарктом миокарда, улучшает показатели гемодинамики при острой сердечной недостаточности.

Побочные эффекты:

• головная боль,

• головокружение,

• тошнота,

• артериальная гипотензия,

• тахикардия,

• трепетание и фибрилляция предсердий,

• экстрасистолия,

• гипокалиемия

ДОФАМИН, (ДОПАМИН, ДОПМИН, ИНТРОПИН) является медиатором центральной и периферической нервной системы. Дофамин, полученный синтетическим путем, применяют для оказания неотложной помощи. Он плохо проникает в ЦНС вследствие высокой полярности молекулы и вызывает в основном периферические эффекты (у детей дофамин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер).