Мочегонные лекарственные средства

средней скорости и силы диуретического действия

К ним относятся тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства: дихлотиазид, клопамид, идапамид, оксодолин.

Тиазидный диуретик дихлотиазид (гипотиазид) имеет сульфаниламидное строение. Действует в верхней части восходящего отдела петли Генле и в начальном отделе дистального канальца.

Фармакологические эффекты

1. Увеличение диуреза менее выраженное, чем у петлевых диуретиков.

2. Уменьшение выведения с мочой ионов кальция, поэтому рационально назначать больным с остеопорозом (часто пожилым), если они нуждаются в мочегонной терапии.

Показания к применению

1. Сердечная недостаточность.

2. Артериальная гипертензия.

3. Глаукома (с целью уменьшения внутриглазного давления).

4. Несахарное мочеизнурение (т.к. повышается чувствительность рецепторов к антидиуретическому гормону).

Препарат отличается надежным и мягким действием, не вызывает профузного диуреза и в этом смысле безопасен в амбулаторной практике.

Побочные эффекты

1. Гипокалиемия. Это осложнение, чаще всего возникает именно при назначении тиазидов и проявляется слабостью, анорексией, запором, судорогами икроножных мышц, нарушениями сердечного ритма (экстрасистолия). Поэтому при назначении тиазидных диуретиков очень важно контролировать уровень калия в крови, назначать препараты калия и диету, обогащенную калием.

2. Гиперурикемия – повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение подагры.

3. Уменьшение толерантности к углеводам, особенно у пациентов, страдающих сахарным диабетом, за счет уменьшения секреции инсулина.

4. Гиперлипидемия – увеличение уровня липидов в плазме крови.

5. Диспепсические расстройства.

6. Метаболический алкалоз.

7. Гиперкальциемия.

 

Средства, влияющие на аппетит. Средства, применяемые при ожирении Классификация. Стимулирующее влияние горечей. Показания к применению. Побочное действие

Средства, повышающие аппетит

Из лекарственных средств, повышающих аппетит, используют горечи - препараты лекарственных растений, имеющие горький вкус. В качестве горечей применяют настойку полыни, настои травы золототысячника, корня одуванчика, корневища аира, листьев трилистника.

Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за 15—20 мин до еды. Раздражая вкусовые рецепторы, горечи рефлекторно возбуждают центр голода. Кроме того, горечи увеличивают секрецию желудочного сока в ответ на действие пищевых веществ.

Выраженное возбуждение центра голода развивается в ответ на гипогликемию, которая может быть при введении инсулина

Анорексигенные средства

Анорексигенные средства (an - отрицание, orexis - голод) применяют при лечении ожирения, связанного с перееданием (алиментарное ожирение).

Анорексигенные средства не излечивают ожирения, а лишь помогают соблюдать диету. Длительное применение анорексигенных средств ограничивают их побочные эффекты и возможность привыкания.

После отмены анорексигенных средств аппетит значительно увеличивается и без соблюдения диеты масса тела быстро восстанавливается и может превысить исходную. Поэтому анорексигенные средства применяют лишь в тех случаях, когда без них нельзя обойтись.

Амфетамин (фенамин)

Одним из первых эффективных анорексигенных средств был амфетамин (фенамин) — фенилалкиламин, сходный по строению с норадреналином. Помимо выраженного психостимулирующего действия, амфетамин эффективно снижает чувство голода, ускоряет насыщение.

Амфетамин стимулирует выделение норадреналина, нарушает обратный нейрональный захват норадреналина в центре голода и поэтому снижает активность этого центра.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: вызывает бессонницу, тахикардию, повышение артериального давления. К амфетамину развивается лекарственная зависимость; абстиненцию при отмене амфетамина связывают с временным истощением запасов норадреналина.

Аналог амфетамина амфепранон (фепранон) менее эффективен, но и побочное его действие менее выражено.

Фенилпропаноламин стимулирует норадренергические синапсы в ЦНС и таким образом угнетает центр голода.

Побочные эффекты: сухость во рту, бессонница, тахикардия.

Указанные препараты назначают обычно 1 раз в день утром. Во вторую половину дня (когда труднее всего ограничивать себя в еде) препараты не назначают в связи с их способностью вызывать бессонницу.

Сибутрамин (меридиа)

Сибутрамин и два его активных метаболита стимулируют норадренергические и серотонинергические синапсы в ЦНС (нарушают обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина, не влияя на их выделение) и таким образом угнетают центр голода и стимулируют центр насыщения. Препарат назначают внутрь 1 раз в день.

При систематическом приеме сибутрамина в течение 1 года масса тела снижается примерно на 10%.

Побочные эффекты: умеренное повышение частоты сокращений сердца и артериального давления, головная боль, бессонница, сухость во рту, констипация.

Флуоксетин (прозак)

Это антидепрессант, избирательно нарушающий обратный нейрональный захват серотонина. Кроме антидепрессивного действия, препарат оказывает умеренное анорексигенное действие, которое связано с нарушением обратного нейронального захвата серотонина в центре насыщения.

 

 

Средства, влияющие на секрецию желез желудка. Антацидные средства Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие. Современные комбинированные антацидные средства.

Антацидные средства -ЛС, снижающие кислотность желудочного сока путем нейтрализации соляной кислоты.

Классификация:

1)Всасывающиеся (натрия гидрокарбонат, натрия цитрат) – быстро вступают в реакцию нейтрализации сол. к-ты, ч о приводит к уменьшению активности пепсина и устранению прямого раздражающего действия на слизистую. Хорошо растворимы, быстро всасываются, при частом применении могут привести к метаболическому алкалозу. В связи с системным действием применяются только в экстренных случаях купирования изжоги.

2)Невсасывающиеся (кальция гидрокарбонат, магния гидроксид, алюминия гидрксид, алюминия фосфат) – нерастворимы в воде, незначительно всасываются в ЖКТ, эффекты развиваются медленнее, чем у всасывающихся, но длятся дольше (от 40 мин до 3-4ч), назначают 6 раз в сутки, после еды

Показания: лечение и профилактика ЯБЖ, пептических язв, гастритов.

Побочные эффекты: Реакция «рикошетного» повышения кислотной продукции (синдром «отдачи»).Системный метаболический алкалоз (с головной болью, тошнотой, рвотой), ↑ АД, усиление отеков, признаков сердечной недостаточности (натрия гидрокарбонат),Отрыжка, метеоризм (антациды, содержащие гидрокарбонатную группу: гидрокорбонат натрия, карбонат кальция и магния), Гиперкальциемия, «молочно-щелочной синдром» - тошнота, рвота, полиурия, транзиторная азотемия, Влияние на моторику: алюминий предрасполагает к запорам, магний – послабляющий эффект.

Противопоказаны при заболеваниях почек, гиперчувствительности.

Механизм действия антацидов

1. Нейтрализация соляной кислоты и адсорбция пепсина – уменьшение протеолитической активности желудочного сока

2. Адсорбция жирных кислот

3. Обволакивающее действие

4. Гастропротективное действие (алюминийсодержащие препараты), связанное

1) С усилением секреции слизи

2) Увеличением синтеза простагландинов

3) Купированием болевого синдрома и диспептических расстройств

4) Способностью ускорять заживление эрозий и язв