Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов как антиангинальные средства вызывают следующие эффекты:

¢ повышают доставку кислорода к миокарду, так как расширяют коронарные артерии, устраняют коронароспазм, улучшают функцию коллатералей;

¢ уменьшают потребность сердца в кислороде, снижая частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем) и постнагрузку (все средства);

¢ удаляют Н+ и продукты анаэробного гликолиза из зоны ишемии;

¢ ослабляют активирующее влияние ионов кальция на лизосомальные протеолитические ферменты и АТФ-азу в зоне ишемии миокарда, сохраняют макроэргические фосфаты, улучшают функции миофибрилл и митохондрий (кардиопротективное действие);

¢ восстанавливают локальную сократимость миокарда в очаге ишемии в период реперфузии;

¢ ускоряют процессы репарации после инфаркта миокарда;

¢ проявляют антиагрегантные и противоатеросклеротические свойства.

Верапамил:

¢ Замедляет восстановление активного состояния кальциевых каналов после предыдущей деполяризации. При внутривенном введении снижает частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость, при приеме внутрь изменяет эти функции сердца в меньшей степени.

¢ У больных без сердечной недостаточности верапамил, уменьшая постнагрузку на левый желудочек, может улучшать сократительную функцию миокарда.

¢ При сердечной недостаточности создает опасность ослабления сердечной деятельности.

Побочные эффекты:

¢ брадикардия,

¢ нарушается атриовентрикулярная проводимость,

¢ ухудшается течение сердечной недостаточности.

¢ Верапамил, увеличивая венозный возврат крови в сердце, может повышать конечнодиастолическое давление в левом желудочке.

¢ Верапамил может вызывать гипогликемию, так как тормозит гликогенолиз в печени

β-адреноблокаторы

¢ Антиангинальное действие β-адреноблокаторов обусловлено снижением потребности сердца в кислороде.

Лекарственные средства этой группы:

¢ ·уменьшают частоту сердечных сокращений;

¢ ·ограничивают окисление в сердце свободных жирных кислот, подавляя липолиз в жировой ткани (окисление жирных кислот требует большого количества кислорода);

¢ ·удлиняют диастолу.

Кардиоселективные β1-адреноблокаторы

АТЕНОЛОЛ (АТЕНОЛАН, БЕТАДУР, ТЕНОРМИН)

¢ АЦЕБУТОЛОЛ (АЦЕКОР, СЕКТРАЛ)

¢ БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН)

¢ БИСОПРОЛОЛ (БИСОГАММА, КОНКОР)

¢ МЕТОПРОЛОЛ (БЕТАЛОК, ВАЗОКАРДИН, КОРВИТОЛ, СПЕСИКОР, ЭГИЛОК)

¢ ЭСМОЛОЛ (БРЕВИБЛОК)

Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов

¢ 1. Угнетают сердце в покое — вызывают брадикардию, блокаду атриовентрикулярного узла и других отделов проводящей системы сердца, сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, отеки.

¢ 2. Блокируют β2-адренорецепторы гладких мышц — вызывают бронхоспазм, спазм коронарных и периферических сосудов (до ишемической гангрены конечностей), сокращение беременной матки, усиливают перистальтику кишечника.

¢ 3. Блокируют β2-адренорецепторы печени — тормозят гликогенолиз, нарушают секрециюинсулина и у больных инсулинзависимым сахарным диабетом вызывают гипогликемию, маскируют важные симптомы гипогликемии — тахикардию и тремор; у больных сахарным диабетом типа 2 повышают уровень глюкозы в крови в результате развития инсулинорезистентности тканей на фоне сужения артерий.

ДРУГИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

¢ Кардиопротекторные средства

¢ Гиполипидемические средства

¢ Средства, препядствующие тромбообразованию

¢ Психотропные средства

ТРИМЕТАЗИДИН (ПРЕДУКТАЛ)

¢ В кардиомиоцитах он ингибирует митохондриальный фермент β-окисления жирных кислот — ацетилкоэнзим А ацетилтрансферазу (тиолаза). Это способствует переключению энергопродукции от β-окисления жирных кислот на окисление глюкозы.

¢ Ликвидирует внутриклеточный ацидоз и проявляет свойства антиоксиданта. Препарат повышает в плазме крови активность глутатионпероксидазы, препятствующей перекисному окислению липидов в составе липопротеинов.

¢ Триметазидин назначают внутрь больным стабильной стенокардией напряжения, для лечения которых из-за низкого АД и низкой частоты сердечных сокращений нельзя использовать β-адреноблокаторы, верапамил и дилтиазем. Кроме того, триметазидин потенцирует антиангинальный и противоишемический эффекты β-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов и нитратов.

Побочные эффекты:

¢ Триметазидин хорошо переносится больными.

¢ Тошнота,

¢ Дискомфорт в области желудка,

¢ Головная боль,

¢ Головокружение

¢ Бессонница.

Гипотензивные средства (антигипертензивные средства). Классификация. Нейротропные средства. Миотропные средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Классификация:

I. Антиадренергические средства:

1) центрального действия: клонидин, метилдофа, моксонидин