Гастропротекторы. Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению.

Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НС1 не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НС1.

К гастропротекторам можно отнести вяжущие вещества, назначаемые внутрь, например, висмута нитрат основной. При приеме внутрь препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую пленку, которая защищает слизистую оболочку желудка. Препарат назначают иногда при язвенной болезни (входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир»).

Висмута трикалия дицитрат (де-нол) применяется при язвенной болезни. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует с денатурированными белками язвенной поверхности и образует на поверхности язвы плотный слой, который удерживается около 6 ч.

Крме того, висмута трикалия дицитрат оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни. Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НС1.

Побочные эффекты де-нола:

почернение языка,

почернение стула (образование сульфита висмута),

незначительное повышение уровня Bi в плазме крови;

при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.

Сукралфат (антепсин) представляет собой вязкий желто-белый гель, состоящий из сульфатированного сахарида сукрозы и полиалюминиевого оксида. При рН < 4,0, т.е. в кислой среде, происходит его полимеризация. Образуется клейкое вещество, которое особенно интенсивно покрывает язвенную поверхность. Сукралфат сохраняет вязкость и клейкость и в двенадцатиперстной кишке. С нормальной слизистой оболочкой препарат взаимодействует в значительно меньшей степени.

Язвенную поверхность в желудке и двенадцатиперстной кишке гель прочно покрывает примерно на 6 ч. В гастропротекторном действии сукралфата принимают также участие простагландины и SH-содержащие вещества. Принимают препарат до еды и перед сном. Учитывая, что кислота является активатором полимеризации сукралфата, нельзя комбинировать последний с антацидными средствами и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.

·

Желчегонные средства. Средства, способствующие растворению желчных камней. Классификация, механизмы действия , фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие.

Желчегонные средства — лекарственные средства, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку. В зависимости от ведущего механизма действия желчегонные средства делят на две подгруппы: средства, усиливающие образование желчи и желчных кислот и средства, способствующие ее выделению из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Это деление является достаточно условным, т.к. большинство желчегонных средств одновременно и усиливает секрецию желчи, и облегчает ее поступление в кишечник.

Клиническая классификация желчегонных средств.

1. Холеретики (средства, увеличивающие выработку желчи клетками печени):

-Истинные холеретики, увеличивающие выработку желчи за счет активного синтеза желчных кислот:

-Холеретики, содержащие желчные кислоты и изготавливаемые на основе растительного или животного сырья (например, желчи животных, экстрактов растений и т.д.);

-Синтетические холеретики, представляющие собой химические вещества, полученные путем органического синтеза и обладающие свойством увеличивать продукцию желчи; Лекарственные травы, обладающие холеретическим эффектом (используются в форме настоев, отваров и т.д.).

-Гидрохолеретики, представляющие собой вещества, увеличивающие объем желчи за свет ее разбавление и увеличения процентного содержания в ней воды.

2. Холекинетики (средства, улучшающие отток желчи за счет повышения тонуса желчного пузыря и одновременного расслабления желчевыводящих протоков).

3. Холеспазмолитики (средства, улучшающие отток желчи за счет расслабления мышц желчного пузыря и желчевыводящих путей):

-Холинолитики;

-Спазмолитики синтетические;

-Спазмолитики, изготавливаемые на основе растительного сырья.

4. Препараты для уменьшения индекса литогенности желчи (средства профилактируют образование камней в желчном пузыре и способствуют растворению уже имеющихся):

-Препараты, содержащие желчные кислоты – урсодеоксихолевую или хенодеоксихолевую;

-Препараты, содержащие высокоактивные растворители органических соединений липидной природы, например, метилтретбутиловый эфир.

Желчегонное действие лекарственных препаратов приводит к повышению секреции желчи и ее выходу в двенадцатиперстную кишку. Этот механизм опосредован холеретическими и холекинетическими эффектами. Холеретические эффекты лекарственных препаратов проявляются в усилении секреторной функции печени, повышении синтеза желчных кислот, увеличении холато-холестеринового коэффициента. Холекинетические эффекты лекарственных препаратов заключаются в стимуляции эвакуаторной функции желчного пузыря, повышении его тонуса, снижении тонуса желчных путей и как следствие к более активному выделению желчи из желчного пузыря в кишечник. Препараты, обладающие желчегонным действием, применяются при различных состояниях, сопровождающихся нарушением выделения желчи.

Побочные эффекты.

В отдельных случаях возможны аллергические реакции, а также диарея (вследствие стимуляции моторики кишечника).

47. Гепатопротекторы……

Гепатопротекторы – это группа препаратов, которые стимулируют клетки печени, восстанавливают ее структуру и способствуют нормализации основных функций печени. Также гепатопротекторы защищают клетки печени от токсического воздействия различных веществ (лекарственные препараты, алкоголь, токсические вещества, которые применяют в быту и на производстве), инфекционных агентов, вирусов и т.д.

Классификация:

Препараты растительного происхождения – Карсил, Гепабене, Хофитол, Легалон, Фосфоглив;

Препараты животного происхождения – Гепатосан, Сирепар;

Эссенциальные фосфолипиды – Эссенциале форте Н, Фосфоглив, Эссливер форте;

Аминокислоты – Ремаксол, Гептрал, Орнитин, Глутаргин;

Антиоксиданты и витамины – Витамины группы В и Е, Токоферол, Тиофан;

Препараты других химических групп - Урсофальк, Урсосан, Берлитион.

Все гепатопротекторы обладают сходными свойствами и действиями:

-Восстановление гепатоцитов (клеток печени);

-Нормализация обмена веществ в печени;

-Детоксикационные воздействия – обезвреживание токсинов и других вредоносных веществ, попадающих в печени;

-Увеличение устойчивости печени к негативным воздействиям;

-Ускорение процессов восстановления гепатоцитов во время и после перенесенного заболевания печени;

-Нормализация желчеобразования и желчеоттока.

Показания:

Алкогольный гепатит (алкогольная болезнь печени);

Цирроз печени любого происхождения;

Вирусный гепатит (А, В, С и D);

Холестаз любого происхождения;

Длительный прием ряда медикаментов – цитостатики, некоторые антибиотики и др. (лекарственный гепатит и пр.);

Жировой гепатоз;

Холангит;

Муковисцидоз;

Пищевые инфекции (отравления ягодами, грибами, суррогатами алкоголя и пр.);

Побочное действие

Аллергические проявления: сыпь на коже; затруднение носового дыхания; конъюнктивит; кашель.

Сердце и сосуды: временное увеличение артериального давления; периферические отеки.

Пищеварительная система: диспептические явления (отрыжка, тошнота, метеоризм); неприятные ощущения в животе.