Клиническая фармакология в кардиологии

1. Гр. НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) или НПВП.

Механизм действия:

ü Обезболивающее (анальгезирующее, болеутоляющее)

ü Жаропонижающее (антипирогенное). «Пирос» с греч. – жар.

ü Противовоспалительное

ü Антиагрегантное (тормозят образование микротромбов, уменьшая склеивание тромбоцитов)

Побочное действие:

· Гастропатии – поражение слизистой ЖКТ от диспепсии до кровотечений (ульцерогенное действие). Принимать под «прикрытием» противоязвенных препаратов: ИПП, блокаторы Н₂ рецепторов гистамина. Нельзя при ЯБ.

· Нельзя беременным и кормящим

· Нефропатия – поражение почек (отёки, ≥ АД)

· Аллергия (бронхоспазм, крапивница). Нельзя при аспириновой БА. Синдром Лайелла.

· Гематотоксичность – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

· Гепатотоксичность

· Отёки из-за задержки натрия и воды.

· Не сочетать с приёмом алкоголя (повышается риск кровотечений)

· АСК нельзя детям до 15 лет при вирусных инфекциях (риск развития синдрома Рея – гепатогенная энцефалопатия). Заменять парацетамолом.

· АСК (Acidum acetylsalicylicum – МНН) табл.0,5 и 0,25. USA 325 мг.

Принимать по 0,5-1,0 2-3 раза в сутки за 20-30мин. до еды или через 3-4 часа после еды, по рекомендации врача во время еды. Сочетать с приёмом противоязвенных ЛС.

Из истории: Гиппократ применял как жаропонижающее порошок из коры ивы. Ива с латинского «salix». С 1899г немецкая фирма «Байер» (Германия) выпускает торговую марку (ТМ) – аспирин. В 1982г Нобелевская премия за открытие антиагрегантных свойств АСК – снижает риск внезапной смерти (ВС) на 25%. Это кардиомагнил, тромбо АСС, аспирин – кардио…Защитные свойства кишечнорастворимой формы АСК не подтвердились.

Индометацин – МНН, (метиндол) – табл. (в т.ч.ретард), свечи, мазь.

Диклофенак – МНН, (ортофен, вольтарен, диклоген) – табл. (в т.ч. ретард), амп. 3,0 №5 в\м, мазь, гель.

Ибупрофен – МНН, (нурофен, бруфен, долгит) – табл., гель,крем.

Кетопрофен – МНН, (кетонал, фастум) табл., амп.в\м, гель, свечи.

Мелоксикам – МНН, (мовалис, мирлокс) табл., амп.в\м, свечи.

Нимесулид – МНН, (найз, кокстрал) табл., гель, суспензия.

Целекоксиб – МНН, (целебрекс) капс.

Ксефокам табл., амп.

Сургам табл., амп., свечи.

Пироксикам табл., амп., гель – финалгель.

Кеторолак – МНН, (кеторол) амп. по 1мл в\м, табл. По обезболивающему эффекту сопоставим с морфином.

NB! Внимательно читать инструкцию к ЛС.

Другие ненаркотические анальгетики

Парацетамол – МНН, (панадол, эффералган, цефекон) 0,5гр. При ≥ t 1гр. 3-4раза\сутки. М/действия: анальгетик, антипиретик. Не вызывает язвообразования, не угнетает кроветворения, не вызывает бронхоспазма, нет антиагрегантных свойств, слабое противовоспалительное. Но, гепатотоксичный, особенно у пьющих.

Метамизол натрия – МНН (анальгин) табл. по 0,5 и 0,25гр., амп. по 50%-2,0 и 25% - 1,0 в\в, в\м. По м\ действия анальгетик и антипиретик. (-) действие: гематотоксичность, аллергия, нефротоксичность, гепатотоксичность, в\м инфильтраты. На Западе не выпускается.

Комбинированные анальгетики:

Баралгин (брал, ревалгин, спазган, спазмалгин, спазмалгон) – анальгетик + спазмолитик. Форма выпуска: табл., амп. по 5,0 в\в и в\м.

Седальгин, цитрамон П, аскофен, пенталгин, темпалгин, саридон, кофицил –плюс, солпадеин и др. Внимательно читать инструкцию по применению ЛС. Не комбинировать с уже входящими ЛС, т.к. увеличивается токсичность.

1. Диуретики (мочегонные) – выводят из организма натрий и воду.

Механизм действия: за счёт увеличения диуреза (дегидратация) уменьшают объем крови (ОЦК), нагрузку на сердце и сердечный выброс + вазодилатация (снижают венозное и артериальное давление). 4-6 л жидкости задерживается скрытно и ямки от надавливания не будет. Ограничение соли – уменьшает отеки.

Калийвыводящие:

- Гипотиазид (тиазидный диуретик) 12,5-25мг утром, без коррекции К⁺; 50-100 мг утром, с коррекцией К⁺. Диурез начинается через 30-60', мах через 8-12 часов.

- Фуросемид (МНН), лазикс - петлевой диуретик: 1% - 2 мл (=20мг) в/в, в/м, табл. 40мг. Действует в/в через 5-10', табл. – через 60' до 6 часов.

- Индапамид (МНН), индап, арифон, равел СР– тиазидоподобный диуретик II поколения, он реже вызывает гипокалиемию и др. осложнения этой группы диуретиков. 1табл. утром (форма ретард 2,5мг)

- Торасемид (диувер, тригрим) 2,5мг

Побочное действия:

1. гипокалиемия (мышечная слабость, судороги в мышцах, диспепсия, экстрасистолия). Сочетать с приемом препаратов калия панангин и аспаркам и диетой, богатой калием:

сухофрукты – 1717 капуста морская – 970

изюм – 860 капуста белокочанная – 185

чернослив – 864 семечки подсолнуха – 647

урюк – 1781 зелень (салат) – 774

какао-порошок – 1689 соя – 1607

бананы – 348 виноград – 255

томаты – 290 хрен – 579

горох (фасоль) – 1100 картофель – 568

2. гипотензия из-за гиповолемии

3. гипергликемия (можно у кого СД)

4. повышение мочевой кислоты (абсолютное противопоказание – подагра)

5. снижают половую потенцию

6. осторожно беременным и кормящим

Калийсберегающие (назначаются в дополнение к калийвыводящим)

- верошпирон,альдактон, спиронолактон( МНН ) - 25-50мг до 100мг в сутки (тормозит действие альдостерона, который задерживает жидкость). Диуретический эффект на 2-5 дней.

- триамтерен (если с гипотиазидом – триампур) табл.

На фоне приема мочегонных диурез должен быть +200мл по отношению к выпитой жидкости (домашние условия). При ХСН диуретики устраняют застойные явления, но на прогноз жизни не влияют.

Сердечные гликозиды

В 1775 году ботаник Витеринг лечил больную с отеками составом из 40 трав, но 39 оказались балластом, а 40-я – наперстянкой (дигиталисом) и больная выздоровела. Ему принадлежит выражение «…яды в малых дозах, лекарство, а лекарство в чрезмерных дозах – ядовиты…»

Механизм действия:

- усиливают сердечный выброс без увеличения потребности миокарда в О₂

- удлиняют диастолу

- урежают ЧСС

- усиливают диурез

Показания: фибрилляция предсердий (ФП) или МА, тахиаритмии (т.е. довольно ограничены, хотя раньше они были сердечным больным как «палка для хромого»). Они не улучшают прогноз пациента с ХСН и не замедляют прогрессирование болезни, но улучшают клиническую симптоматику и качество жизни.

Побочное действие:

- экстрасистолия (на фоне лечения сердечными гликозидами!)

- брадикардия и блокады

- дигиталисная интоксикация из-за кумуляции (накопления): тошнота, рвота, анорексия, диарея.

Нельзя: при ХПН,в первые 3 суток ИМ, брадикардии и АV-блокаде

«Золотой стандарт» дигоксин 0,025% в/в, табл. 0,25мг

Под контролем PS (должен быть не реже 55-60в') и ЭКГ.

Если возникли брадикардия, блокады атропин 0,1% - 1,0 п/к.

При экстрасистолии из-за передозировки гликозидов капают «поляризующую смесь» (глюкоза 5% - 500мл, панангин 20мл, инсулин 6 ЕД) или КМА (калия-магния аспарагинат) 200-400 мл капельно.

1. β - адреноблокаторы(ББ, БАБ) – применяются с 1964 года

Механизм действия:

-антигипертензивные

-антиаритмическое

- антиишемическое (антиангинальное) за счёт уменьшения потребности миокарда в кислороде

-урежение ЧСС (учащение ЧСС ведёт к увеличению потребности миокарда в кислороде).

-седативное (блокируют адреналин, но вызывают депрессии)

-профилактика мигрени

Побочные действия:

-синдром «отмены» (отменять постепенно)

-нельзя при бронхообструкции (БА, ХОБЛ…)

-нельзя при САД <100мм.рт.ст.

-нельзя при брадикардии <50в¹ в мин. и av-блокаде

-нельзя беременным

- нельзя при ЯБ

-импотенция (снижение либидо)

- риск развития СД тип 2

- нельзя пациентам с метаболическим синдромом (АГ+ ожирение + СД + дислипидемия).

I поколение

Неселективные:

-пропранолол (МНН) обзидан, анаприлин

таблетки 40 мг, форма ретард амп 5 мл в/в,

II поколение

Кардиоселективные (действуют только на сердце и меньше риск развития брадикардии и бронхоспазма)

-атенолол (МНН) тенормин, тенорик (табл. с гипотиазидом). 1-2 раза

-метопролол (МНН) корвитол, беталок, эгилок, метокард, вазокардинтабл. 50-100 мг 1-2 раза в день

-бисопролол (МНН)конкор, бисогамма, коронал1 табл. в сутки.

- бетаксолол (МНН) локрен

III поколение

-небиволол (МНН), небилет1р/сутки

-карведилол (МНН) дилатренд, кориол

Это препараты первого выбора для лечения АГ, ИБ, ПИКС, ХСН.

Контроль при их приёме за пульсом (д.б. не реже 55-60 в мин. в покое), ЭКГ.

Снижают риск внезапной смерти на 20-30%.

Потенциально опасным и не желательным является сочетание β-блокаторов с гр. верапамила и дилтиазема.