Мегаобучалка Главная | О нас | Обратная связь


Классификация противосифилитических средств



2018-07-06 853 Обсуждений (0)
Классификация противосифилитических средств 0.00 из 5.00 0 оценок




По происхождению противосифилитические средства делят на

1. Антибиотики:

• препараты бензилпенициллина (соли бензилпенициллина - натриевая, новокаиновая, бензатинова или бициллин-1 ) и другие пеницилиновые антибиотики ( ампициллин, оксациллин )

• цефалоспорины ( цефазолин, цефтриаксон )

• макролиды и азалиды ( эритромицин, джозамицин, азитромицин )

• тетрациклины (доксициклин).

2. Синтетические соединения:

• Препараты висмута ( бийохинол, бисмоверол ).

По эффективности противосифилитические антибиотики разделяют на 3 группы:

1. Основные средства (и ряда).

2. Альтернативные средства (II ряда).

3. Резервные средства.

Механизм действия обусловлен их способностью блокировать сульфгидрильные группы тиоловых ферментов бледной спирохеты и нарушать тем самым' течение в их организме нормальных обменных процессов.
Механизм действия хлоргекеидкна и цидипола основан на их свойствах денатурировать белки протоплазмы бледных спирохет, нарушая тем самым их целостность.
Механизм действия препаратов группы антибиотиков состоит в том, что они специфически ингибируют ферменты клеточной мембраны бледной спирохеты, нарушают биосинтез клеточной стенки, что ведет к ее разрушению.

Побочные эффекты: гингивит, стоматит, появление серой каймы по краю десен (висмутовая кайма), серые пятна на видимых слизистых оболочках, колит, диарея, дерматит, нефропатии (относительно частые, обычно проходят после отмены препарата), гепатит. При применении препаратов висмута необходимо следить за состоянием слизистой оболочки полости рта, функцией почек и печени

Противотуберкулёзные средства — лекарственные препараты для этиотропного лечения и профилактики туберкулеза, терапевтический эффект которых связан с антибактериальным (преимущественно бактериостатическим) действием.
противотуберкулезные средства делят на три группы:
I группа включает наиболее эффективные препараты — изониазид и его производные, рифампицин.
II группа включает препараты средней эффективности: этамбутол, препараты группы стрептомицина, протионамид и этионамид, пиразинамид, циклосерин, канамицина сульфат, флоримицина сульфат.
III группа состоит из препаратов малой эффективности: натрия парааминосалицилата и солютизона.
С точки зрения выбора лекарственных средств, применяемых для лечения туберкулеза, препараты подразделяют на следующие группы:
I. ЛС первого ряда (основные):
Изониазид
Пиразинамид
Рифампицин
Стрептомицин
Этамбутол
II. ЛС второго ряда (резервные):
Амикацин
Канамицин
Капреомицин
Ломефлоксацин
Моксифлоксацин
Офлоксацин
Протионамид
Рифабутин
Циклосерин
Этионамид
Механизм действия и фармакологические эффекты

Изониазид и его производные (фтивазид, метазид, опиниазид) обладают бактерицидной активностью в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микобактерий туберкулеза, прежде всего в отношении быстро делящихся, в значительно меньшей степени – против атипичных микобактерий (M. kansasii). Механизм действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот и фосфолипидов мембран, что приводит к нарушению образования клеточной стенки
Пиразинамид является синтетическим производным никотинамида. Характеризуется слабой бактерицидной активностью против M. tuberculosis, но обладает выраженным стерилизующим эффектом, т.е. действует на медленно размножающиеся микобактерии, находящиеся как внеклеточно, так и в клетках (в том числе в макрофагах). К нему быстро развивается устойчивость.
Этамбутол – синтетическое противотуберкулезное ЛС, оказывающее бактериостатическое действие. Активен только в отношении интенсивно делящихся микобактерий (M. tuberculosis, M. avium, M. kansasii, M. xenopi), в том числе устойчивых к изониазиду, аминосалициловой кислоте, этионамиду, стрептомицину, канамицину. Механизм действия состоит в нарушении внутриклеточного липидного обмена и синтеза РНК, связывании ионов Mg+ и Cu2+, нарушении структуры рибосом и синтеза белка в микробной клетке. Устойчивость к этамбутолу развивается медленно, перекрестной устойчивости не возникает.
Тиоацетазон обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Механизм действия состоит в связывании ионов меди. Предупреждает развитие микробной резистентности. Усиливает фагоцитоз. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом.
Аминосалициловая кислота оказывает бактериостатическое действие только на M. tuberculosis, находящиеся в стадии размножения (в основном вне клеток). Препарат конкурирует с парааминобензойной кислотой и ингибирует синтез фолата в микробной клетке. По сравнению с другими противотуберкулезными ЛС, действует слабее. К аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость, и она применяется только в составе комбинированной терапии при отсутствии более эффективных ЛС.
Этионамид и протионамид (производные пиридинкарботиамида, сходные по структуре с ГИНК) оказывают бактериостатическое действие на вне- и внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза, в том числе атипичные. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка в клетке. Кроме того, протионамид блокирует синтез миколевых кислот и образование клеточной стенки, этионамид усиливает фагоцитоз. К этим препаратам быстро развивается полная перекрестная устойчивость.
Рифампицин и рифабутин представляют собой полусинтетические антибиотики широкого спектра действия из группы рифампицинов (ансамицинов). Они оказывают бактерицидное действие на вне- и внутриклеточно расположенные M. tuberculosis, M. avium, intracellulare complex, M. fortuitum, M. marinum, M. kansasii, M. xenopi, M. leprae и ряд других микроорганизмов. Механизм действия состоит в ингибировании ДНК-зависимой РНК-полимеразы и угнетении синтеза РНК. К ансамицинам быстро развивается устойчивость, поэтому они применяются только в сочетании с другими противотуберкулезными ЛС.
Стрептомицин, дигидрострептомицин, канамицин, амикацин относятся к антибиотикам-аминогликозидам, обладающим широким спектром бактерицидного и бактериостатического действия. Микробная резистентность к аминогликозидам, за исключением стрептомицина и дигидрострептомицина, вырабатывается медленно. К стрептомицину у 70-80% микобактерий она вырабатывается в течение 3-4 месяцев, дигидрострептомицину – несколько дольше. При комбинированной терапии развитие резистентности замедляется. Устойчивость к стрептомицину сопровождается полной перекрестной устойчивостью к дигидрострептомицину. Устойчивые к стрептомицину, циклосерину, фтивазиду, аминосалициловой кислоте штаммы микобактерий сохраняют чувствительность к канамицину и амикацину. К терапевтическим концентрациям амикацина, как правило, чувствительны следующие штаммы Mycobacterium: M. fortuitum и M. chelonae (50% штаммов), M. marinum, M. avium complex (МПК ≤ 16 мкг/мл). M. kansasii обычно резистентны (МПК > 12,8 мкг/мл). M. haemophilum, который вызывает поражения кожи у больных с иммунодефицитом, чувствителен к амикацину в сочетании с рифампицином или ципрофлоксацином.
Капреомицин – природный противотуберкулезный антибиотик-полипептид, оказывающий бактериостатическое действие на M. tuberculosis (МПК 0,6-25 мкг/мл), находящиеся в стадии пролиферации, и некоторые другие микроорганизмы. Механизм действия ЛС связан с подавлением синтеза фосфор- и серосодержащих белков микробной клетки. К нему быстро вырабатывается устойчивость микроорганизмов. Через 4 месяца лечения резистентные штаммы обнаруживаются у 30% больных, через 8 месяцев – у 50%. Наблюдается частичная перекрестная устойчивость с канамицином и стрептомицином.
Циклосерин – природный противотуберкулезный антибиотик, действующий бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Активен в отношении M. tuberculosis, M. avium complex (МПК 3-40 мкг/мл) и некоторых других микроорганизмов. Микробная резистентность возникает медленно (в 20-60% случаев после 6 месяцев лечения). Перекрестной устойчивости не развивается. По активности уступает аминосалициловой кислоте, изониазиду, фтивазиду и стрептомицину, но действует на устойчивые к ним штаммы.
Ломефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин относятся к «классическим» фторхинолонам, обладающим широким спектром антибактериальной активности. Действуют бактерицидно. Кроме того, подавляют продукцию микроорганизмами экзоферментов и экзотоксинов, снижают вирулентные свойства штаммов, что существенно повышает фагоцитарную активность в отношении поврежденных микробных клеток. Активны против вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей, в том числе резистентных к другим ЛС. Отличаются медленным формированием микробной резистентности.
Азитромицин и кларитромицин относятся к антибиотикам-макролидам. Они оказывают бактериостатическое действие на M. avium, intracellulare complex, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, M. leprae, а также на многие другие микроорганизмы.

 

 

§ Побочные эффекты

 

Препарат Побочные эффекты
Изониазид Гепатит
Нейропатия
Неврит зрительного нерва
Эпилептические припадки
Рифампицин Сыпь
Нарушение функции печени
Гриппоподобный синдром
Окрашивание мочи в красно-оранжевый цвет
Взаимодействие с другими препаратами
Пиразинамид Гепатит
Гиперурикемия
Этамбутол Неврит зрительного нерва
Стрептомицин, амикацин, капреомицин Ототоксическое и нефротоксическое действие


Фторхинолоны – поражения ЖКТ, нейротоксичность.
Аминосалициловая кислота - поражения ЖКТ.
Этионамид, протионамид (менее токсичен) – нейротоксичность, поражения ЖКТ.
Циклосерин – нейротоксичность.

 



2018-07-06 853 Обсуждений (0)
Классификация противосифилитических средств 0.00 из 5.00 0 оценок









Обсуждение в статье: Классификация противосифилитических средств

Обсуждений еще не было, будьте первым... ↓↓↓

Отправить сообщение

Популярное:



©2015-2020 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. (853)

Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку...

Система поиска информации

Мобильная версия сайта

Удобная навигация

Нет шокирующей рекламы



(0.011 сек.)